Анксиолитическое действие оказывают в основном вещества, относящиеся к транквилизаторам. Применяют их главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. Препараты этой группы оказывают не только анксиолитическое действие, в разной степени они обладают четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксирующим и противосудорожным. Для транквилизаторов особенно характерно анксиолитическое (антифобическое) и общеуспокаивающее действие. Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных, наркотических и анальгезирующих средств. Миорелаксирующая активность, связанная с влиянием на ЦНС, а не с периферическим (курареподобным) действием, часто является положительным фактором при применении транквилизаторов (анксиолитиков) для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, но может и ограничивать их использование у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспортных средств и др.). При выборе анксиолитика для клинического применения учитывают различия в спектре действия препаратов. Одни из них обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие, при относительно слабом миорелаксирующем (медазепам), в связи с чем они более удобны для применения в дневные часы (""дневные транквилизаторы""). В больших дозах все анксиолитики могут проявлять все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства. По строению анксиолитики относятся к разным классам химических соединений. Наибольшую группу транквилизаторов составляют производные бензодиазепина (бензодиазепины); к анксиолитикам относятся также производные пропандиола (мепротан и др.), дифенилметана (амизил и др.), представители некоторых других химических групп. Механизмы действия анксиолитиков до сих пор недостаточно изучены. Они уменьшают возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, тормозят взаимодействие этих структур с корой большого мозга, угнетают полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. В нейрохимическом аспекте разные анксиолитики различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергические, дофаминергические, серотонинергические системы выражено у них в относительно слабой степени. Вместе с тем, бензодиазепины активно воздействуют на ГАМКергическую систему головного мозга. В клетках ЦНС обнаружены специфические рецепторы, связывающие бензодиазепины - так называемые бензодиазепиновые рецепторы (БД-рецепторы). В качестве эндогенных лигандов БД-рецепторов рассматривается большое количество соединений: пептиды, пурины, никотинамид, гипоксантин, бета-карболины и др., однако окончательно природа эндогенного лиганда БД-рецепторов не выяснена. Полагают, что БД-рецепторы входят в состав рецепторного комплекса бензодиазепин-ГАМК-хлорионофор, находящегося на мембранах нейронов и участвующего в регуляции передачи нервных импульсов. Производные бензодиазепина получили широкое применение в медицинской практике. Выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием обладают феназепам, сибазон (диазепам), нозепам (оксазепам), лоразепам, алпразолам. Седативно-гипнотический эффект особенно выражен у нитразепама, алпразолама, флунитразепама, триазолама, и они используются в основном как снотворные. Созданы некоторые новые снотворные бензодиазепины (темазепам, квазепам и др.). Противосудорожными свойствами обладает клоназепам, а также (в меньшей степени) феназепам, сибазон, нитразепам. Миорелаксирующая активность характерна для лоразепама и в той или иной степени - для других бензодиазепинов. При мышечных контрактурах нашел применение тетразепам. Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы головного мозга, в связи с чем их называют также центральными холиноблокаторами.
